Alfa-lipoinska kiselina je rastvorljiva i u vodi i u mastima i ima sposobnost da obnavlja antioksidanse u organizmu (vitamin C, vitamin E, glutation). Kada je otkrivena, proglašena je za vitamin, ali je naknadno ustanovljeno da se proizvodi u organizmu. Alfa-lipoinska kiselina je neizostavan sastojak u procesu oslobađanja energije u organizmu. Zahvaljujući antioksidativnom dejstvu štiti od nastanka oštećenja ćelija i tkiva. Neki naučnici nazivaju alfa-lipoinsku kiselinu idealnim antioksidansom, jer deluje i na slobodne radikale koji se rastvaraju u mastima i na one koji se rastvaraju u vodi. Lako ulazi u ćelije i transportuje se kroz ćelijske membrane.Takođe, vezuje i slobodne jone pa se koristi kod trovanja živom, olovom.

Koristi se kod dijabetesa, periferne polineuropatije (oboljenje perifernih nerava koje se karakteriše trnjenjem, grčevima, peckanjem), retinopatije (oštećenje očne strukture – retine), kardiomiopatije (oštećenje srčanog mišića), cerebralne ishemije (smanjena koncentracija kiseonika u mozgu), oboljenja srca i krvnih sudova (povećan nivo masti u krvi, ateroskleroza), trovanja metalima. Pošto se dobro usvaja i prolazi moždanu barijeru, koristi se i kod senilnosti, posle moždanog udara, kod Alchajmerove bolesti.